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Cerdulatinib hydrochloride

Cerdulatinib hydrochloride

产品编号 T6104   CAS 1369761-01-2
别名: Cerdulatinib, PRT2070, PRT062070 hydrochloride, PRT062070, PRT2070 hydrochloride

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYKJAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
Cerdulatinib hydrochloride Chemical Structure
Cerdulatinib hydrochloride, CAS 1369761-01-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 249 现货
5 mg ¥ 536 现货
10 mg ¥ 715 现货
25 mg ¥ 1,180 现货
50 mg ¥ 1,790 现货
100 mg ¥ 2,730 现货
500 mg ¥ 6,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 568 现货
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产品目录号及名称: Cerdulatinib hydrochloride (T6104)
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产品描述 Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) is an oral active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM and 32 nM for JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 and Syk, respectively. Also inhibits 19 other tested kinases with IC50 less than 200 nM.
靶点活性 JAK2:6 nM, JAK1:12 nM, TYK2:0.5 nM, JAK3:8 nM, Syk:32 nM
体外活性 In human whole blood from normal donors, Cerdulatinib affects BCR-mediated B-cell activation by dual inhibition of SYK and JAK. As a dual SYK/JAK inhibitor, Cerdulatinib significantly reduces cell viability in a subset of NHL cell lines, and induces apoptosis in BCR-signaling competent NHL cell lines. [1]
体内活性 In a rat collagen-induced arthritis model, Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) significantly improves inflammatory infiltrate within the synovium and the integrity of the articular cartilage. In addition, Cerdulatinib also blocks BCR-induced B-cell activation and splenomegaly in mice. [1]
激酶实验 Purified Kinase Assays: Potency against purified SYK is determined by fluorescence resonance energy transfer. A broader panel of 270 purified kinases is surveyed in which PRT062070 is tested at a fixed concentration of 300 nM. [33P]-labeled substrate is measured after incubation of purified kinase with peptide substrate and [33P]ATP at the Km concentration for the kinase.
细胞实验 Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum. Cells are treated with the indicated concentrations of PRT062070, the SYK-selective inhibitor PRT060318, the pan-JAK inhibitor 1, a 1:1 combination of PRT060318 and JAK inhibitor 1, or vehicle control (0.5% dimethylsulfoxide) for 72 hours. Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well. (Only for Reference)
别名 Cerdulatinib, PRT2070, PRT062070 hydrochloride, PRT062070, PRT2070 hydrochloride
分子量 482
分子式 C20H28ClN7O3S
CAS No. 1369761-01-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 4.82 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0747 mL 10.3734 mL 20.7469 mL 51.8672 mL
5 mM 0.4149 mL 2.0747 mL 4.1494 mL 10.3734 mL
10 mM 0.2075 mL 1.0373 mL 2.0747 mL 5.1867 mL

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1. Coffey G, J Pharmacol Exp Ther. 2014, 351(3), 538-548.
IM-54 LY-364947 AZ7550 trimesylate salt (E/Z)-Necrosulfonamide Necrosulfonamide GW806742X MLKL-IN-2 PRT062607 hydrochloride

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cerdulatinib hydrochloride 1369761-01-2 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling MAPK Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors MLK c-Fms Tyrosine Kinases Hippo pathway JAK Syk Inhibitor Cerdulatinib PRT2070 malignancies Tyk2 PRT-2070 PRT-062070 Hydrochloride PRT 062070 Hydrochloride PRT-2070 Hydrochloride PRT 2070 Hydrochloride PRT062070 Hydrochloride Janus kinase PRT2070 Hydrochloride Cerdulatinib Hydrochloride autoimmune dual PRT 062070 B-cell PRT-062070 Spleen tyrosine kinase PRT062070 hydrochloride PRT062070 PRT 2070 inhibit PRT2070 hydrochloride inhibitor

 

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